1、目前临床上常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀以及匹伐他汀。
2、胆固醇的合成过程如图所示。他汀类药物调节血脂的作用过程,就是由于它的结构与HMG-CoA羟甲基戊二酰辅酶A结构相似,因此它与HMG-CoA结合,使得胆固醇的合成受阻。
3、他汀类药物可以分为天然化合物和人工合成化合物。洛伐他汀、辛伐他汀、普华他汀是通过发酵的方法从土曲霉培养液中分离得到的。而氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹划他汀为人工合成或半合成的药物。
4、由于他汀类的药物主要作用于胆固醇合成的限速酶。而肝脏的胆固醇合成往往在夜间进行,因此一般的半衰期较短的他汀类药物适合在临睡前服用。阿托伐他汀、瑞伐他汀这样的长效药可以于一天的固定时间服用。食物可以促进洛伐他汀和辛伐他汀的吸收,因此,这两种药物最好是在晚餐时服用。
5、这些他汀类药物降低血脂的药效是不同的,按照治疗强度来说,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是作为他汀类降血脂的强效药使用的。
6、他汀类的药物与环孢素、红霉素、克拉霉素等药物合用时,会导致横纹肌溶解的危险性增高。喜欢大量饮酒的病人和患有既往肝病史的病人慎用。