马来酸依那普利片对多牡啾锯辏种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍等不良反应,约20%患者发生持续性干用篙嵴蟾咳。
药品名称
通用名:马来酸依那普利片
英文名:EnalaprilMaleateTablets
汉语拼音:MɑlɑisuɑnYinɑpuliPiɑn
主要成分:本品主要成份为:马来酸依那普利。
编辑本段适应症
用于治疗原发性高血压。
性状:白色结晶性粉末;无臭,微有引湿性。 在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中几乎不溶。 比旋度取本品,精密称定,加甲醇制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(中国药典1995年版二部附录ⅥE),比旋度为-40°至-44°
药理毒理: 本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉 (Enalaprilat),后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
药代动力学: 依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢物—依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,本品与食物同服,不影响它的生物利用度,服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后 3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35 小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于 30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。
编辑本段用法用量
口服。开始剂量为一日5~10mg,分1~2次服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。根据血压水平,可逐渐增加剂量,一般有效剂量为一日10~20mg,一日最大剂量一般不宜超过40mg,本品可与其它降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。 ?
编辑本段不良反应
可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少,需停药。
编辑本段禁忌症
对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。?
编辑本段注意事项
1.个别病人,尤其是在应用利尿剂或血容量减少者,可能会引起血压过度下降,故首次剂量宜从2.5mg开始。 2.定期作白细胞计数和肾功能测定。
孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药: 儿童慎用。
老年患者用药:
药物相互作用: 尚不明确。
药物过量:
贮藏: 遮光,密闭保存。
规格: 10mg
有效期:暂定二年