、【通用名称】注射用己酮可可碱【英文荏半吨蛸名称】【成份】本品主要成份为己酮可可碱，其化学名为3，7-二氢-3，7-二甲基-1-（5-忝溧搔庙氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。【性状】本品为白色冻干块状物或粉末。【作用类别】【药理毒理】药理作用 己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用方式和导致临床症状改善的作用尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流，影响微循环并提高组织的供氧量。 毒理研究 遗传毒性：小鼠体内微核试验（Ames试验）、多种沙门氏菌致突变试验、体外培养哺乳细胞试验（程序外DNA合成试验）结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予576 mg/kg和264mg/kg（以体重计，分别为人每日最大推荐剂量的24和11倍，以体表面积计，分别为人每日最大推荐剂量的4.2和3.5倍），未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组，发现再吸收的增加。在怀孕妇女身上尚未充分的和严格对照的研究。怀孕期间，己酮可可碱只有对胎儿利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生，在考虑对哺乳期妇女的重要性后，确定停止哺乳或停止用药。 致癌性：大鼠连续18个月给予本品，剂量为450mg/kg（以体重计，约为人每日最大推荐剂量的19倍，以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的3.3倍），然后再以非暴露剂量给药6个月，己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。【药代动力学】本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原型药物及代谢物的消除半衰期约为0.5小时和1.5小时。【适应症】①脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍； ②外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛； ③内耳循环障碍如突变性耳聋、老年性耳鸣及耳聋；④眼部血循环障碍。【用法和用量】静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱100mg，于2~3小时内输入，最大滴速不可超过100mg/小时。根据患者耐受性可每次增加50mg，但每次用药量不可超过200mg，每日1~2次。最大剂量不应超过400mg/24小时。【不良反应】（1）常见的不良反应有：恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等，其发生率约在5%以上。 （2）较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统的焦虑、抑郁、抽搐；消化系统的厌食、便秘、口干、口渴；皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮；以及视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大，味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，体重改变等。 （3）偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血等。【禁忌】对己酮可可碱或其它甲磺嘌呤药物过敏者，脑出血患者及广泛视网膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，严重冠状动脉及脑血管硬化拌高血压者，严重的心律失常者禁用本品。【注意事项】低血压、血压不稳或肾功能严重失调患者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】① 动物试验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸形。妊娠妇女是否应用此药应考虑到利弊； ② 己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女应暂停用药。【儿童用药】儿童不推荐使用。【老年患者用药】 老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。【药物相互作用】 ⑴ 与抗血小板或抗凝血药合用时，凝血时间延长，在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量； ⑵ 与茶碱类药物合用时有协同作用，可增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量。 ⑶ 与抗高血压药，β受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生，但可有轻度加重血压下降，应注意。【药物过量】 过量反应常在用药后4-5小时出现，主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷，过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。【规格】【贮藏】遮光，密闭保存。【是否处方】{处方}